Jo Ebersin papyrus noin 1500 eaa. mainitsee aineita, joilla voi torjua kirppuja. Homeros kertoo Odysseuksen polttaneen rikkiä puhdistaakseen talon. Sekä Rooman keisarikunnassa että Kiinassa käytettiin varhain rikkiä ja arseenia sisältäviä aineita hyönteisten hävittämiseen. 1600-luvulla tiedetään arsenikkia käytetyn hunajaan sekoitettuna hyönteisten hävittämiseen ja tupakkaa kosketusmyrkkynä. 1900-luvulle saakka hyönteisten hävittämiseen käytettiin erittäin myrkyllisiä aineita ja myös käyttötavat olivat vaarallisia, mm. sinihappoa (syaanivetyä) ja rikkihiiltä käytettiin fumigantteina eli ilmaan haihtuvina aineina. Orgaanisten hyönteismyrkkyjen nopea kehitys syrjäytti arseeniin ja muihin epäorgaanisiin aineisiin perustuvat myrkyt 1900-luvun puolivälissä. Sveitsiläinen Paul Müller huomasi jo 1800-luvulla syntetisoidun DDT:n olevan hyvin tehokas mm. kärpäsiä ja hyttysiä vastaan. Se otettiin hyönteismyrkkynä käyttöön 1942, ja lindaani keksittiin pian sen jälkeen. Toisaalla Saksassa keksittiin organofosfaatit 1930-luvun lopussa, ja niistä kehitettiin sekä tehokkaita hyönteismyrkkyjä että taistelukaasuja. Ensimmäinen maataloudessa käytetty organofosfaatti oli parationi. Luonnon pyretriinejä päivänkakkaran sukuisista kasveista oli käytetty vuosisatoja kasviuutteina, mutta vaikuttavat aineet eristettiin 1900-luvulla ja synteettisiä pyretroideja kehitettiin 1970-luvulta alkaen. Samoin erittäin myrkyllisestä nikotiinista kehitettiin useita paremmin hyönteismyrkyksi soveltuvia neonikotinoideja 1970-luvulta alkaen.[2]